テルポペプチドは、2 つのインクレチン-グルコース-依存性インスリン分泌性ペプチド (GIP) とグルカゴン-様ペプチド-1 (GLP-1) の効果を 1 つの分子に統合しています。週に1回注射する週1回製剤です。 2025年12月のWHOの最新ガイドラインによると、GLP-1薬は、食欲、血糖値、消化の調節における天然ホルモンの作用機序を模倣することにより、包括的な肥満治療プログラムの中核的要素として認識されている。
テルポペプチドの主な利点は、その二重受容体アゴニスト作用にあります。
1. GIP 受容体の活性化: インスリン分泌を促進し、グルカゴン放出を阻害し、血糖を直接低下させます。
2. GLP-1 受容体の活性化: 胃排出を遅らせ、食物摂取量を減らし (カロリー吸収を減らし)、同時にインスリン感受性を高めます (グルコース利用を改善)。このメカニズムにより、血糖降下（HbA1cの低下）および体重減少において、単一標的GLP-1受容体アゴニスト（スメグルチニドなど）よりも優れています。